Loranol - tablety - Loratadin
Příloha č. 3 k rozhodnutí o registraci č.j.36406/99
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
NÁZEV PŘÍPRAVKU
LORANOL
SLOŽENÍ KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ
Loratadinum 10 mg v jedné tabletě.
LÉKOVÁ FORMA
Tablety.
Popis přípravku: bílé oválné tablety se zářezem a kódem LT 10 na jedné straně.
KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Indikace
LORANOL je indikován k symptomatické léčbě projevů některých alergických onemocnění:
alergické rinitidy (sezónní i celoroční);
alergické konjunktivitidy;
chronické urtikarie;
atopické dermatitidy.
Přípravek je určen pro dospělé, mladistvé a děti od 12 let.
4.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování osobám starším než 12 let:
Doporučené dávkování pro dospělé, mladistvé a děti starší než 12 let je 10 mg loratadinu ( 1 tableta přípravku LORANOL) jednou denně.
Dávkování pacientům vyššího věku:
Doporučuje se pečlivě upravit (snížit) dávkování podle případného snížení eliminačních funkcí.
Dávkování při poruchách jaterních funkcí:
U pacientů s těžkou poruchou jaterních funkcí se doporučuje zahájit terapii dávkou 10 mg loratadinu (1 tableta Loranolu) obden; tuto dávku pak lékař může podle reakce pacienta postupně zvyšovat.
Dávkování při poruchách renálních funkcí:
Doporučuje se pečlivě upravit (snížit) dávkování v závislosti na stupni snížení eliminačních funkcí.
Způsob a doba podávání:
Tablety LORANOL se užívají nejlépe před jídlem; polykají se celé, nerozkousané, a zapijí se malým množstvím tekutiny.
V závislosti na projevech onemocnění a na reakci pacienta určí ošetřující lékař celkovou dobu trvání terapie; ta by neměla přesahovat 6 týdnů. Při urtikarii nemá přesáhnout 4 týdny.
4.3 Kontraindikace
LORANOL je kontraindikován při přecitlivělosti vůči loratadinu anebo kterékoli jiné složce přípravku.
4.4 Zvláštní upozornění
Užívání přípravku LORANOL je třeba přerušit 48 hodin před provedením jakéhokoli kožního testu, protože může dojít k ovlivnění výsledku vyšetření.
4.5 Interakce
Ketokonazol, erythromycin a cimetidin mohou při podávání současně s loratadinem zvyšovat koncentraci loratidinu v krevní plazmě a mohly by zvýšit i jeho účinek; o jiných látkách není dostatek informací.
Při současném požití jídla může být resorpce přípravku prodloužená, ale bez vlivu na klinický účinek.
Současné užívání přípravku LORANOL s alkoholickými nápoji nezvyšuje účinek alkoholu, přesto není současné podávání vhodné.
4.6 Těhotenství a kojení
O bezpečnosti podání loratadinu v období těhotenství u člověka není k dispozici dostatek informací. Proto se přípravek LORANOL smí v těhotenství použít pouze po zvážení očekávaného prospěchu a možného rizika. Protože loratadin je vylučován do mateřského mléka, je třeba opatrnosti při podávání přípravku LORANOL kojícím ženám.
4.7 Možnost snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a při obsluze strojů
LORANOL lze považovat za přípravek s možností mírného ovlivnění schopnosti vykonávat tyto funkce.
Ve většině případů jsou účinky terapeutické dávky loratadinu na schopnost řídit motorové vozidlo, na schopnost rychlé reakce, na vigilitu srovnatelné s účinky placeba. U vnímavých osob, u nichž medikace vyvolává ovlivnění reaktivity, rozhodne lékař, zda pacient může vykonávat tyto činnosti.
4.8 Nežádoucí účinky
Přípravek je velmi dobře snášen. Vzácně se může objevit únava, bolesti hlavy, nespavost, nervozita, sucho v ústech, gastrointestinální poruchy jako nevolnost, zvýšená chuť k jídlu, gastritida a také alergické projevy jako je vyrážka. Ojediněle se vyskytne vypadávání vlasů (alopecie), porucha činnosti jater anebo prudká alergická reakce(anafylaxe).
V doporučené denní dávce 10 mg loratadinu nemá přípravek LORANOL významný tlumivý účinek.
4.9 Předávkování
Příznaky:
Příznaky intoxikace jsou somnolence, tachykardie a bolesti hlavy.
Významné nežádoucí účinky však nebyly zjištěny ani po jednotlivé dávce 160 mg.
Terapie:
Pokud je třeba, terapie je symptomatická: Doporučuje se vyvolat emezi i tehdy, jestliže již předtím nastala spontánně. Je třeba zamezit aspiraci zvratků, zejména u dětí. Emezi ovšem nevyvoláváme u pacientů v bezvědomí anebo u pacientů obluzených.
Po ukončení emeze se doporučuje podání suspenze medicinálního uhlí ve vodě. Pokud nelze emezi vyvolat anebo pokud je kontraindikována, provede se laváž žaludku, nejlépe izotonickým roztokem chloridu sodného - použití fyziologického roztoku je důležité zejména u dětí, u dospělých je možné použít vodu z vodovodu. Před každou další instilací tekutiny je nutno odstranit co možná největší objem tekutiny podané při předchozí laváži.
Salinická projímadla osmoticky zpomalují absorpci vody ze střeva, a proto se mohou použít k rychlému zředění střevního obsahu.
Loratadin je z velkého procenta vázán na bílkoviny plazmy a nedá se odstranit hemodialýzou. Není známo, zda a v jakém rozsahu je možné jeho eliminaci urychlit peritoneální dialýzou. V každém případě je nutno pacienta intenzivně sledovat.
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Přípravek LORANOL je H1-antihistaminikum, ATC skupina R06AX13.
Loratadin je kompetitivní antagonista histaminu selektivně na periferních H1-receptorech. Navíc inhibuje degranulaci žírných buněk, potlačuje účinky sekundárních mediátorů zánětu (jako např. prostaglandinů a leukotrienů) a omezuje expresi cytokinů a adhezních molekul. Útlumové působení na CNS ani anticholinergní účinky experimentálně nalezeny nebyly.
Loratadin má vůči histaminovým receptorům v mozku jen nízkou afinitu a velmi špatně proniká hematoencefalickou bariérou. Celotělová autoradiografie u potkanů a opic, studie distribuce radioizotopicky značeného loratadinu u myší a potkanů i jiné studie provedené in vivo na myších ukázaly, že loratadin ani jeho metabolity neprostupují hematoencefalickou bariérou ve významnějším množství. Vazebné studie na H1-receptory v plicních a mozku morčat ukázaly, že loratadin se váže přednostně na H1-receptory na periferii.
Sedativní účinek loratadinu v dávce 10 mg je srovnatelný s účinkem placeba. Při dlouhodobém používání se neobjevily významné změny životně důležitých funkcí, laboratorních parametrů, fyzikálních parametrů ani EKG. Při sledování účinků dávek, mnohonásobně převyšujících dávky doporučené, se častěji objevovala somnolence.
Loratadin významně neovlivňuje H2-receptory, neovlivňuje uptake noradrenalinu (tj. jeho příjem do nervového zakončení) a prakticky neovlivňuje srdeční funkce. Ve studii, kdy se po 90 dní podával čtyřnásobek doporučené terapeutické dávky, loratadin neprodloužil QT-interval v EKG.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Loratadin se po p.o podání dobře absorbuje. Podání současně s jídlem může poněkud zpomalit absorpci a oddálit dosažení maximální koncentrace v plazmě zhruba o 1 hodinu, nesníží však celkovou biologickou dostupnost ani účinnost přípravku. Loratadin se z vysokého procenta (97 až 99 %) váže na bílkoviny plazmy; jeho hlavní a rovněž aktivní metabolit dekarboethoxyloratadin se váže z menšího podílu (73 až 76 %).
Loratadin se po p.o. podání rychle metabolizuje v játrech a podaná dávka podlehne téměř kompletně biotransformaci již při prvním průchodu játry. U zdravých dobrovolníků je distribuční poločas (alfa) loratadinu přibližně 1 hodina, jeho metabolitu dekarboethoxyloratadinu přibližně 2 hodiny. Eliminační poločas (beta) u zdravých dobrovolníků byl 12,4 h pro loratadin a 19,6 h pro jeho aktivní metabolit. Značnou individuální variabilitou metabolické kapacity je dáno, že variační rozsah eliminačního poločasu je široký : 3 až 20 hodin pro loratadin, 8,8 až 92 hodin pro jeho aktivní metabolit. Téměř u všech pacientů je AUC metabolitu větší pro metabolit než AUC loratadinu samotného.
Biologická dostupnost loratadinu i jeho aktivního metabolitu je úměrná podané dávce.
Loratadin a jeho metabolit proniká placentální bariérou a přestupuje do mléka. 48 h po podání lze v mateřském mléce dokázat pouze 0,029 % podané dávky.
Antialergický účinek loratadinu nastupuje rychle, během 30 minut a trvá obvykle 24 hodin.
5.3 Preklinická data ve vztahu k bezpečnosti přípravku
Speciální studie o vlivu na psychomotorické funkce u testovaných osob prokázaly, že loratadin neovlivňuje psychomotorickou výkonnost a v protikladu k jiným antihistaminikům nemá sedativní účinek. Loranol neovlivňuje schopnost řídit motorová vozidla. Ani po podání šestinásobné léčebné dávky nedochází k vedlejším účinkům na CNS.
FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam všech pomocných látek
Lactosum monohydricum, maydis amylum, silica colloidalis anhydrica, magnesii stearas.
6.2 Inkompatibility
Nebyly popsány.
6.3 Doba použitelnosti
12 měsíců.
6.4 Uchovávání
Bez zvláštních požadavků.
6.5 Druh obalu a velikost balení
Blistr PVC (neprůhledný bílý)/Al , příbalová informace v českém jazyce, papírová skládačka.
Velikost balení:
7, 20, 50 a 100 tablet.
6.6 Návod k použití
K vnitřnímu užití.
DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Hexal AG, Industriestrasse 25,
D-83607 Holzkirchen, SRN
REGISTRAČNÍ ČÍSLO
24/009/02-C
DATUM REGISTRACE/DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
6.2.2002
DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU
6.2.2002